2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Bcl-2 Family
  5. Mcl-1 Isoform
  6. Mcl-1 抑制剂

Mcl-1 抑制剂

Mcl-1 抑制剂 (51):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100741
    S63845 Inhibitor 99.94%
    S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
  • HY-50907
    ABT-737 Inhibitor 99.96%
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
  • HY-19741
    A-1331852 Inhibitor 99.93%
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
  • HY-114855
    BT2 Inhibitor 98.77%
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
  • HY-101533
    AZD-5991 Inhibitor 99.79%
    AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
  • HY-161732
    GQN-B37-E Inhibitor
    GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力，但与 BCL-2 或 BCL-XL 的结合力不明显。
  • HY-159513
    Bcl-2/Mcl-1-IN-4 Inhibitor
    Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂，针对 Bcl-2 (Ki=0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki=0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖，并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
  • HY-116532
    YCW-E11 Inhibitor
    YCW-E11 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
  • HY-112218
    MIK665 Inhibitor 99.11%
    MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    奥巴克拉甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.74%
    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    藤黄酸

    		Inhibitor 98.79%
    Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-12468
    A-1210477 Inhibitor 99.40%
    A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18628
    UMI-77 Inhibitor 99.66%
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
  • HY-101565
    Tapotoclax Inhibitor 99.80%
    Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 0.13 nM。
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1 Inhibitor 98.13%
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1 Inhibitor 99.80%
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
  • HY-129478
    TC11 Inhibitor 98.04%
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
  • HY-122627
    CLZ-8 Inhibitor 99.85%
    CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
  • HY-15191
    Sabutoclax Inhibitor 99.80%
    Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    (R)-(-)-醋酸棉酚

    		Inhibitor 98.93%
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
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